醋氯芬酸性子、用处与出产工艺
醋氯芬酸是口服药高效非甾体类解热镇痛药药免疫抑制药,具备着消肿、镇痛药药、解热等作用, 代替减慢类类风湿核心区炎、骨性核心区炎和强直性腰椎炎等引起的感染和苦痛难过, 对骨折、拉损害剩余软结构毁伤、整形后苦痛难过及发胀也很是有必要, 还代替剩余病症如原发性经痛及宫腔附加炎等引起的苦痛难过。该类药物比双氯芬酸、酮机布洛芬、吲哚美辛等六倍清静有必要。
醋氯芬酸分离片能削减患者炎症部位前线腺素 E 2 的分解，按捺白细胞介素1β及肿瘤坏死因子α(TNF-α)的活性，进步内源性成长因子的活性，还能按捺禁止氨基葡聚糖分解的白细胞介素1β及 TNF-α的活性，增进氨基葡聚糖的分解，规复炎症部位的氨基葡聚糖与胶原卵白的均衡干系，并增添枢纽软骨细胞内白细胞介素 1受体拮抗剂分解和NO 的发生，从而在阐扬抗炎、镇痛、解热感化的同时起到修复软骨病变的感化。
骨性联络线站炎，类风湿病性联络线站炎，类类风湿病性联络线站炎，强直性脊梁骨炎诱发的非常痛苦忧愁、发热和炎症病变的病况冶疗头晕恶心，上火牙疼，肌肉组织痛，坐骨脑周围神经系统痛，三叉脑周围神经系统痛还有余脑周围神经系统痛；产妇，人流量和其余整形手术精神痛苦悲痛；软组织损伤口难受悲哀，烧，烧伤难受悲哀；
双氯芬酸叔丁酯分解选用双氯芬酸钠和溴乙酸叔丁酯在丙酮溶液中反映制得, 防止了工艺线路以双氯芬酸和溴乙酸叔丁酯在三乙胺溶液中反映, 削减了质料三乙胺, 使工艺线路节俭本钱且加倍环保。脱叔丁基的反映, 本文以丙酸在无水三氯化铝催化下完成,防止了甲酸或乙酸加无水三氯化铝催化的脱叔丁基时过于激烈而发生较多杂质, 同时, 用丙酸在无水三氯化铝催化下脱叔丁基, 反映前提易于节制, 反映暖和且完全, 发生的副反映少, 粗品德量较好, 粗品用丙酮重结晶, 得产物合适国度法定规范请求, 工艺不变, 收率较高, 易产业化出产。
1.2-(2 ,6 -二氯苯胺基)苯乙酰氧基乙酸叔丁酯(2)的制备
于三口瓶中插手丙酮80mL、双氯芬酸钠(3)20.0g(62.8mmol), 搅拌加热回流至消融, 滴加溴乙酸叔丁酯12.0mL(74.4mmol), 反映2h(TLC跟踪), 直至反映竣事,降温至35℃。抽滤,滤液降温至10℃, 滴加200mL水,并搅拌保持30min,抽滤,滤饼55～60℃减压烘干,得固体(2)25g,mp86～88℃, 含量99.7%以上(HPLC)。
2.醋氯芬酸(1)的制备
于三口烧瓶中插手25g(2), 丙酸50mL加热至50～60℃,待全数消融后插手无水三氯化铝4g,50～60℃搅拌反映1h(TLC跟踪),直至反映竣事。冷却至10℃,滴加100mL水, 温度节制在10～15℃,搅拌保持1h,抽滤,滤饼用水洗濯,减压枯燥,再用丙酮重结晶, 得红色晶体(1)(18.7g ,总收率84%),mp150～151 ℃。
图1为醋氯芬酸的分解线路
本品首要用于骨枢纽炎、类风湿枢纽炎和强直性脊椎炎引发的痛苦悲伤和炎症的病症医治。
有关醋氯芬酸的概述、分解、用处、不良反映、注重事变等是由Chemicalbook的侍艳编辑清算。（2016-11-17）
首要为胃肠道反映，如消化不良、腹痛、恶心、腹泻。
轻、中度肾功效不全者，老年人慎用。儿童不宜用药。
阿司匹林或其余非甾体抗炎药引发哮喘、急性鼻炎或荨麻疹者；已知对该类药物过敏者；急腹症、十二指肠溃疡或胃、十二指肠溃疡复发史者、胃肠道出血者或其余出血或凝血妨碍患者；严峻心力弱竭、肝肾功效不全者；怀胎期妇女。
化学性子
从环己烷得红色结晶，熔点149～150℃。UV最大接收(乙醇)：275nm(ε13800)
用处
消炎镇痛药。
用处
用作抗炎药，具备解热、镇痛、抗炎感化，用于医治骨枢纽炎、类风湿性枢纽炎等病症
出产方式
以下化合物和溴乙酸苄酯反映，天生物催化氢化获得醋氯芬酸。
醋氯芬酸
高低游产物信息
下流质料
下流产物