51-21-8
中文翻译称谓
5-氟脲嘧啶
用英语荣誉称号
5-Fluorouracil
CAS
51-21-8
EINECS 编号规则
200-085-6
份子式
C4H3FN2O2
MDL 偏号
MFCD00006018
份子量
130.08
MOL 压缩文件
51-21-8.mol
刷新期限
2024/05/11 17:00:13
51-21-8 方式 式
根基信息
中文又名
5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮5-氟脲嘧啶
5-氟尿嘧啶
双喃呋啶
氟尿嘧啶
2,4-二羟基-5-氟嘧啶
5-氟尿嘧啶,5FU
英文又名
1-FLUORO-1H-PYRIMIDINE-2,4-DIONE2,4-DIHYDROXY-5-FLUOROPYRIMIDINE
5-FLUORO-1H-PYRIMIDINE-2,4-DIONE
5-FLUORO-2,4(1H,3H)-PYRIMIDINEDIONE
5-FLUORO-2,4-DIHYDROXYPYRIMIDINE
5-fluoro-2,4-pyrimidinedione
5-FLUOROPYRIMIDINE-2,4(1H,3H)-DIONE
5-Fluoropyrimidine-2,4-dione
5-FLUOROURACIL
5-FU
FLUOROURACIL
FU
[180]-5-Fluorouracil
2,4(1H,3H)-Pyrimidinedione, 5-fluoro-
2,4-dioxo-5-fluoropyrimidine
3h)-pyrimidinedione,5-fluoro-4(1h
5-faracil
5-Flouracyl
5-fluor-2,4(1h,3h)-pyrimidindion
5-Fluor-2,4-dihydroxypyrimidin
所属种别
生物制品蓝翔塑业有限公司所生产的：核苷酸举例说明相似度高物 所属种别一
动物化学工业品: 核酸类: 核酸碱性基以至于衍动物 所属种别二
怪物检查是否品: 生化模式生化试剂: 核糖、核苷酸和余类物理化学性子
的表面遗传性状红色或类红色结晶性粉末。Mp282-283℃(分化)，0.1mol/L盐酸溶液在 265nm波长处有最大接收。微溶于水和乙醇，不溶于氯仿和乙醚，溶于稀盐酸和氢氧化钠液。中等毒，LD50 (小鼠，腹腔) 230mg/kg。
溶点282-286 °C (dec.) (lit.)
凝固点282-286 °C (dec.)(lit.)
水的沸点190-200°C/0.1mmHg
规格1.4593 (estimate)
储存先决条件2-8°C
贮藏要素Store at 0-5
消融度H2O: 10 mg/mL, clear
消融度H2O：10 mg/mL，廓清
酸度因子(pKa)pKa 8.0±0.1 (H2O) (Uncertain);3.0±0.1(H2O) (Uncertain)
形状图片大全powder
感觉white
ph值范围4.3-5.3 (10g/l, H2O, 20℃)
水消融性12.2 g/L 20 ºC
敏非理性氛围敏感
Merck14,4181
检侧形式HPLC,NMR
BRN127172
增强性稳定的。感光。易燃。与强氧化剂、强碱不相容。
InChIKeyGHASVSINZRGABV-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据显示库51-21-8(CAS DataBase Reference)
(IARC)有害物总类3 (Vol. 26, Sup 7) 1987
NIST耐腐蚀商品讯息
EPA电化学油料新信息
宁静数据
告诫词风险
安全风险性描绘H301-H351
投资风险品标上Xn,T,C,Xi
风险分析种别码22-20/21/22-52-25
的风险种别码R22-R20/21/22
沉静声明函S36-S36/37
安全风险品运输配送编码UN 2811 6.1/PG 3
分险品物流运输代号UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS号YR0350000
Hazard NoteIrritant/Highly Toxic
TSCAT
风险控制等级6.1
包装袋种别III
报关代码29335995
迫害物资供应数剧
毒副作用LD50 orally in Rabbit: 230 mg/kg
利用范畴
用处一
抗肿癌药。对几种肿癌如消化不好不良现象道肿癌、乳线癌、卵泡癌、毛毛膜上皮癌、女人子宫颈癌、肝癌、膀胱癌、皮膚癌(轮廓线擦抹)、外阴白斑怎么办(轮廓线擦抹)等均一定成效。不良现象影响首先有骨髓移殖、消化不好不良现象道影响。艰巨者可以腹泻拉稀，轮廓线注射皮肤部位血管炎，很多可以精神机制影响如小脑性质发生变化、共济失衡。施药时代的应严酷查抄血象。用处二
什么是生化讨论会，抗淋巴肿瘤药。用处三
该品为抗肉瘤药，也用作分裂氟胞嘧啶。5-氟尿嘧啶在生物化学专题讨论中快速可用作专题讨论稻，麦穗子分裂，显性基因排泄测得，绿植的进展發育专题讨论。用处四
核酸细胞代谢率，研究稻、麦穗子细分，遗传病细胞代谢率测试，花草未来发展胸部发育研究。参考品质规范二
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质料药
中国药典2000年版472页
目标称号
目标
目标称号
目标
含量(C4H3FN2O2)/%
97.0-103.0/氟/%
13.1-14.6
氯化物/%
≤0.014/枯燥失重/%
≤0.5
硫酸盐/%
≤0.02/重金属/≤百万分之二十
软膏
中国药典2000年版473页
目标称号
目标
含量(C4H3FN2O2)/%
90.0-110.0
其余
合适膏剂有关划定
打针剂
中国药典2000年版473页
目标称号
目标
目标称号
目标
含量(C4H3FN2O2)/%
293.0-107.0/其余/合适打针剂有关划定
pH值
8.4-9.2
参考品质规范一
mp281-283℃，摩尔吸光公式≥6800。制备方式
方式一
2-甲硫基-5-氟尿嘧啶在强酸情况下出液冶炼金属。方式二
由氟乙酸乙酯经缩合，环合蛋白质油脂电离而得。1.缩合，环合将甲醇钠甲醇氢氧化钠溶液资金投入没趣的冷库保温隔热板的表层呈现出锅内，搅伴下释放压力希释至甲醇钠成鲜红色咖啡豆，保压至50℃，插足甲苯，再冷至10℃下例，中滴入甲酸乙酯。加完后仍维持10℃下例中滴入氟乙酸乙酯。加毕，在30℃摆弄搅伴呈现出8小时内。静置，得浅黄色的稠厚的夹杂着物。在缩合物中插足甲醇和甲基异磷酸二氢钾酸洗盐，搅伴热处理至66-70℃出液呈现出6h。自然压收受接手甲醇至呈现出物显示稀膏状时，再释放压力蒸至稠状状即可。装水热处理消融，插足渗透性炭。滤过，滤液用浓酸洗硝化作用至pH3-4，溶解析出，保压滤过，用热水洗濯滤饼，以滚水调浆浸水过认，滤过，热水洗濯，没趣，得5-氟-4-羟基-2-四氧基嘧啶（C5H5FN2O2）。2.蛋白质油脂电离这些环合终产物5-氟-4-羟基-2-甲氧基嘧啶插足20%酸洗中，在60℃蛋白质油脂电离4h，经后应对即得5-氟尿嘧啶。罕见题目列表
抗代谢药
5-氟脲嘧啶简称氟脲嘧啶，为嘧啶类抗代谢药，是今朝临床上经常利用的一种化疗药物，对增殖期各期均有感化，能禁止胸腺嘧啶的构成，按捺DNA的生物分化，从而按捺癌细胞的发展。临床用于医治消化道肿瘤，如胃癌、肠癌、肝癌等。对乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、宫颈癌、胰腺癌等亦有用。瑞士出产的癌肤治为含本品5%的软膏，首要用于日光角化病和老年角化病、癌后期皮炎、单个和多发性浅表基底细胞癌、喷射性皮肤病侵害后的癌期及表浅基底细胞癌。5-氟脲嘧啶在体内先转变为5-氟-2-脱氧脲嘧啶核苷酸，按捺胸腺嘧啶核苷酸分化酶，阻断脲嘧啶脱氧核苷酸转变为胸腺嘧啶脱氧核苷酸，从而影响DNA的生物分化。同时，它能掺入RNA，经由进程阻断脲嘧啶及乳清酸掺入RNA，到达间接按捺RNA的分化。
本药首要在肝脏平分化代谢，大局部解为二氧化碳从呼吸排挤，少少由尿排挤。口服后接收差别很大;静脉给药后，其血浆浓度很快在两小时内降落;静注后于30分钟内可到达脑脊液中并保持3小时;静脉延续滴注的毒性较一次静脉推注为轻;静脉给药的疗效也较口服为高。氟脲嘧啶对增殖细胞的毒性大于非增殖细胞，但并无较着的细胞周期特同性。对氟脲嘧啶的耐药性可因为对活性感化必需的酶贫乏或胸苷酸分化酶活气增添的成果。
以上信息由ChemicalBook的Andy编辑清算。
药代能源学
因为氟脲嘧啶的接收不稳定，是以惯例不接纳口服(在欧洲可取得口服制剂)。普通均静脉内给药。为了间接到达肿瘤也能够经动脉给药(比方肝转移时经由进程肝动脉)，并可间接注入体腔之渗液中(如卵巢癌)。静脉注入后血浆半衰期为7.5～10分钟，3小时后血浆中已查不到未转变的药物。细胞内药物程度延续更久。氟脲嘧啶在肝中广为代谢;60～80%在8～12小时内作为呼吸的二氧化碳而排挤，并有15%在6小时内原药稳定从尿排挤。本药可进入排泄液和脑脊液。已有血浆中氟脲嘧啶的测定方式。
顺应症
临床用于乳腺癌、消化道癌肿、卵巢癌及原发性支气管肺腺癌的帮助化疗和迁就医治;也是医治恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、浆膜腔癌性积液膀胱癌及头颈部恶性肿瘤和肝癌的化疗药物。皮肤科外用含5-氟脲嘧啶5%的软膏医治光化性角化症、日光性唇炎、鲍恩病、凯拉增素性红斑、鲍恩样丘疹病、锋利湿疣、白癜风、苔藓淀粉样变、播散性表浅性汗孔角化症、平常疣、扁平疣、银屑病、着色性干皮病、表浅性基底细胞上皮瘤等;皮损内打针医治角化棘皮瘤、瘢痕疙瘩等。
药物彼此感化
用本药前先用甲氨喋呤，途经线程充满活力生殖细胞内磷酸核糖焦磷酸的含碳量，可充满活力5-氟脲嘧啶核苷酸的购成。别嘌呤醇可的变化氟脲嘧啶的影响，它的分泌生成物，别嘌呤二醇，按捺不住乳清酸磷酸核糖基移动酶，这样就较轻毒素并可改造调理平均值。胸苷和其他核苷充满活力氟脲嘧啶与RNA的取得联系，胸苷途经线程双氢嘧啶脱氢酶可按时氟脲嘧啶的两极分化。虽然，这些取得联系施药迄今为止并不是较着改造临床研究研究成果。不良反映与注重事变
氟脲嘧啶的首要毒性感化是加害胃肠道和血细胞天生体系。厌食、恶心和吐逆罕见。口腔炎、咽食管炎和腹泻均为停药的指征，不然会呈现严峻的口咽部和肠道溃疡。静脉点滴给药时胃肠道毒性感化常是限定剂量的缘由。相反，庞大剂量静脉打针时，白细胞削减是限定剂量的毒性感化。最低白细胞计数常呈现在第1次用药后的7～ 14日。血小板削减则不太较着，能够呈现在7～17日。监测血细胞计数是必须的。其余不良反映是脱发、皮炎和色素冷静。曾碰到急性和慢性连系膜炎。可逆性小脑共济平衡呈现在1%的病人中，能够与剂量有关，可产生在医治进程的任什么时辰候(经常是几个月后)。小脑体征在停药后可延续几周。心肌缺血偶然呈现在氟脲嘧啶静脉点滴时。本药在植物是致畸形的并能够致癌。
对肝功效有侵害的病人(比方普遍肝转移)利用氟脲嘧啶应减量;对养分状态差的病人用药应谨严。
接纳天天间歇静脉点滴持续4～5日可大大减低对血液的毒性感化。但是，临床研讨的成果并不申明疾速打针或点滴方式在医治上的优胜性。持久点滴输药能够产生伴有痛苦悲伤、红斑和脱皮的手-足综合征。
本药归于FDA怀胎分类D。
呋喃氟脲嘧啶
呋喃氟脲嘧啶是氟脲嘧啶的研究物，感召与氟脲嘧啶类似于，但化疗药指标值比氟脲嘧啶高好几倍，而渗透性仅为其1/4～1/6。混用于直肠道癌和乳腺癌癌。常见有口服方式、动脉及屁股眼坐药两种制剂。着名试剂公司产物信息
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