埃索美拉唑镁性子、用处与出产工艺
埃索美拉唑镁（esomeprazole magnesium），别名左旋奥美拉唑、埃索他拉唑，化学名(S)-(-)-5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基}-1H-苯并咪唑镁盐，是已上市药品奥美拉唑的(S)-(-)-型单一对映体的镁盐制剂，由瑞典Astra Zeneca公司研发，2004年在我国上市；是一种新型质子泵按捺剂，可按捺 H+/K+-ATP 酶活性，临床首要用于医治胃酸排泄过量引发的胃溃疡、十二指肠溃疡及反流性食管炎等消化体系疾病。
呈红色或类红色结晶性粉。
埃索美拉唑镁的分解方式可分为两步，先是埃索美拉唑的制备，经由过程巯基代替苯并咪唑与甲氧基吡啶缩合制备奥美硫醚，在挑选性氧化或手性拆分下制备埃索美拉唑。第二步是埃索美拉唑在无机溶剂或水的前提下与无机镁盐天生埃索美拉唑镁。首要有以下三种分解线路：
图1为埃索美拉唑镁分解线路
线路1接纳的错误称氧化法埃索美拉唑，成钾盐后在甲醇溶液中与硫酸镁反映制备镁盐，但此法收率较低。
在下面分解线路的根本上，改良分解工艺：
图2为改良的埃索美拉唑镁分解线路
操纵步骤为：
（1） 5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基硫代-1H-苯并咪唑（4）的分解
配电磁搅拌、温度计、恒压滴液漏斗和油浴锅的500 m L三颈圆底烧瓶中插手2-巯基-5-甲氧基-1H-苯并咪唑（3）（26.8 g，0.15 mol）、水30 m L、氢氧化钠（6.0 g，0.15 mol）和甲醇（200 m L），搅拌消融后，插手2-氯甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶（2）（33.3 g，0.15 mol），加热搅拌回流3 h。反映终了，减压收受接管溶剂，插手丙酮（25 m L）搅拌析晶，冰水浴搅拌1 h，过滤，得奥美硫醚粗品（4）。粗品用乙酸乙酯（200 m L）加热回流，趁热过滤，滤液降温析晶，过滤，得类红色固体；
（2）埃索美拉唑钾盐（5）的制备
于250 m L四口瓶中插手甲苯（185 m L），化合物(4)（39.0 g，0.12 mol）， D-(-)-酒石酸二乙酯（4.3 m L，0.025 mol），搅拌下加热至50 ℃，在此温度下反映20 min；插手异丙醇钛（3.6 m L，0.12 mol），保温反映45 min；冷却反映液至30 ℃，插手二异丙基乙基胺（3.1 m L，0.018 mol），滴加过氧化氢异丙苯[20.0 g，含量87 %（GC法），0.12 mol]，节制滴加速率以坚持反映温度在28~32 ℃；滴毕延续反映2 h。插手甲醇钾（12.3 g，0.18 mol）溶液（消融于110 m L甲醇中），搅拌析晶；过滤，滤饼35 ℃真空枯燥，得埃索美拉唑钾（5）
（3）埃索美拉唑镁粗品（6）的制备
埃索美拉唑钾盐粗品33 g，溶于60 m L水，迟缓滴加33 m L（3.16 mol/L）硫酸镁水溶液，滴毕，延续搅拌反映1 h，过滤，滤饼用40 m L水洗濯，40 ℃真空枯燥得埃索美拉唑镁粗品（6）
（4）埃索美拉唑镁（1）的精制
埃索美拉唑镁粗品（6）（30 g，0.04 mol）溶于甲醇（90 m L），搅拌消融，过滤，滤除少量不溶物，滤液加乙酸乙酯（300 m L）搅拌析晶。过滤，滤饼用乙酸乙酯（100 m L）洗濯，35 ℃枯燥，得埃索美拉唑镁25.7 g。
1.用于胃食管反流性疾病 (GERD)。
2.腐败性反流性食管炎的医治。
3.已治愈的食管炎患者避免复发的持久保持医治。
4.胃食管反流性疾病 (GERD) 的病症节制。
5.结合恰当的抗菌疗法，用于肃除幽门螺杆菌传染相干的消化道性溃疡愈合，并避免其复发。
6.用于延续接管非甾体抗炎药医治的患者降落胃溃疡产生的危险。
7.用于医治肝胃和睦之胸膈、胃脘炽热痛苦悲伤。
8.用于医治胃痛吞酸、噎膈、呃逆。
1.慎用 严峻肾功效不全者、肝脏疾病患者、怀胎期妇女哺乳期妇女应慎用本药。
2.罕见头痛、腹痛、腹泻、腹胀、恶心、吐逆、便秘。少见皮炎、瘙痒、荨麻疹、头昏、口干。
3.本药最少应于饭前1小时服用，以利于药物接收。本药对酸不不变，口服制剂均为肠溶制剂，服用时应整片 (粒) 吞服，不应嚼碎或压碎。
4.因本药具潜伏的肝脏毒性，可致血清氨基转移酶程度降低，故用药前后及用药时代应查抄或监测肝功效。
5.因加重胃癌病症，可耽搁诊断。故当患者呈现以下任何一种病症，如体重延续明显降落、频频吐逆、吞咽坚苦、呕血或黑便，思疑产生胃溃疡或已存在胃溃疡时，应起首解除恶性肿瘤，再利用本药。
首要为胃肠道反映，如恶心、吐逆、胃肠胀气、腹泻、便秘、腹痛等，也可呈现皮炎、荨麻疹、头昏、口干等。具备潜伏的肝脏毒性，可致血清氨基转移酶降低。
用处
胃酸排泄过量引发的胃溃疡、十二指肠溃疡及反流性食管炎等消化体系疾病。
埃索美拉唑镁
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