氯霉素性子、用处与出产工艺
氯霉素别名氯胺苯醇，是由氯链丝菌发生的一种具备按捺细菌成长感化的广谱抗菌素，自然氯霉素是左旋体(也称左霉素)。合制品为红色或微黄色针状或片状晶体，无臭，味极苦，稍溶于水、乙醚和氯仿，易溶于甲醇、酒精、丙酮或乙酸乙酯，不溶于苯和煤油醚。在中性或弱酸性水溶液中较不变，遇碱易生效。合制品是外消旋体，又称合霉素。合霉素是氯霉素左旋体与右旋体的夹杂物。因为右旋体无抗菌感化，以是合霉素的疗效只要自然品的一半。
氯霉素对革兰氏阳性细菌、革兰氏阳性细菌等都有按捺感化，可用于医治伤寒菌痢、尿道传染、百日咳、肺炎、败血症等疾病。但对肝脏有侵害，吃法和用量要严酷遵医嘱。氯霉素的棕榈酸酯不溶于水，口服有趣，又称有趣氯霉素。服入后经小肠时被脂肪分化、酶水解而开释出氯霉素。有趣氯霉素含氯霉素60%摆布，以是服用时剂量应增添2/3。特别适于儿童服用。含氯霉素1%的软膏可用于眼部和皮肤的传染医治。在农业上首要对动物细菌病害，如水稻白叶枯病有高效，内吸感化强，对动物宁静。
体外尝试氯霉素对多种细菌，包含革兰氏阳性和阳性，需氧和厌氧菌，皆有功效。还可感化于立克次体、衣原体、螺旋体和支原体。
革兰氏阳性球菌中，肺炎球菌、化脓链球菌、无乳链球菌和绿色链球菌等普通皆易感。肠球菌(如粪肠球菌)的易理性不一。金葡菌中，大大都菌株虽皆易感，但亦因部分用药环境而异。革兰氏阳性厌氧球菌中，消化球菌和消化链球菌都是易感的。
革兰氏阳性杆菌中，易感的有各类芽胞杆菌，产单核细胞性李斯特菌，白喉杆菌，梭菌(包含产气荚膜梭菌)和真杆菌。
革兰氏阳性杆菌中，流感杆菌普通都是易感的。另对布鲁氏杆菌、百日咳杆菌、多杀巴斯德菌、类鼻疽假单胞菌、鼻疽假单胞菌、葱头假单胞菌、鼠疫耶尔森菌、霍乱弧菌、兔热弗氏杆菌、空肠曲折杆菌和革兰氏阳性厌氧杆菌包含懦弱类杆菌族、其余类杆菌及梭杆菌等，氯霉素亦皆有用。肠杆菌科见效不一，良多细菌本来易感，现已抗药。梵衲氏菌属包含伤寒梵衲氏菌，美国国际普通仍是易感的，但输出菌株(如来自印度、西北亚、中东等地)则能够高度抗药。70年月初，墨西哥虽有抗氯霉素伤寒杆菌而至伤寒风行，但此刻该国菌株大多也是易感的了(见Bartlett，1988)。氯霉素对志贺氏菌、大肠杆菌、肺炎克雷白菌、奇特变形杆菌等，大多有用。但沙雷氏菌、肠杆菌、定命菌、雷氏变形菌等，则多系抗药。绿脓杆菌对本品亦属抗药。
立克次体(小蛛立克次体、立氏立克次体、普氏立克次体、莫氏立克次体、贝氏考克斯体)、衣原体(沙眼衣原体、鹦鹉热衣原体)、支原体和密螺旋体 普通皆对氯霉素敏感。霉菌、酵母、病毒和原虫则皆对本品抗药。
氯霉素是经由过程按捺细菌卵白分化而感化的。它与细菌70S核糖体上50S亚单元可逆性连系，从而禁止氨酰tRNA的氨酸结尾与核糖体上的受体连系。如许氨酸底物就不能与转肽酶彼此感化，也就不能构成肽键(见Pratt和Fekety，1986)。氯霉素凡是是抑菌剂，但对罕见脑膜病原体如流感杆菌、脑膜炎双球菌和肺炎双球菌等，医治浓度亦可起到杀菌感化(Rahal和Simberkoff，1979)。
哺乳类动物线粒体中的70S核糖体，理化特征皆与菌细胞中所含该药近似。氯霉素的良多不良反映，包含与剂量相干的骨髓按捺和灰色综合征，似皆因对宿主线粒体卵白分化的按捺而至。
氯霉素首要用于医治敏感细菌所引发的尿路传染、肺炎、腹腔传染和败血症和外用滴眼、滴耳剂等。但因为其对造血体系的影响，今朝已不作首选药物。
口服后接收敏捷而完整，可普遍散布至满身各构造和体液中，脑脊液中散布浓度较其余抗生素均高，口服生物操纵度为75%～90%。口服后半小时，在血液中可达有用浓度，2～3小时达岑岭。一次口服0.5g、1g和2g后，2小时血药浓度别离可达4mg/L、8 ～10mg/L和16～21mg/L。一日1～2g，分4次口服，能够使血中持久坚持5～10mg/L的有用抑菌浓度。静注后，均匀血药浓度与口服不异剂量时近似。肌注后接收迟缓而不法则，血药浓度仅为口服同量的50%，但保持时候较久。血浆卵白连系率为 50%～60%。半衰期为2～3小时，重生儿的半衰期明显高于成人，2岁以下者约为24小时，2 ～4岁约为12小时。本品接收后普遍散布于满身各构造和体液，以肝、肾中含量最高，其次为肺、脾、心肌、肠和脑等。胆汁中含量低，约为血中浓度的 20%～50%，也可进入胸水、腹水、乳汁、胎儿轮回及眼部各构造。可透过血脑樊篱达到脑脊液中，一般脑脊液中浓度可达血中浓度的20%～50%，炎症时可达50%～100%。首要在肝脏代谢，与葡萄糖醛酸连系而失活，约75%～90%的代谢物在24小时内经尿排挤，此中5%～15%为真相药。口服1g后，尿中浓度为70～150mg/L。严峻肝病患者，半衰期可耽误，因为肝内代谢削减，可由积蓄而引发中毒。
本品为脂溶性，可按捺肽链的构成而禁止卵白质的分化。属抑菌剂，高浓度时或感化于对本品呈高度敏感的细菌时呈杀菌感化。本品满身利用合用于伤寒、副伤寒和其余梵衲菌、懦弱拟杆菌传染。
1，氯霉素是伤寒、副伤寒的首选药物，可用于伤寒和梵衲菌属传染。
2，用于耐氨苄西林的B型流感杆菌脑膜炎或对青霉素过敏患者的肺炎球菌、脑膜炎球菌脑膜炎、敏感的革兰阳性杆菌脑膜炎。
3，用于需氧菌和厌氧菌夹杂传染的耳源性脑脓肿。
4，严峻厌氧菌传染，如懦弱类杆菌传染。
5，可与氨基糖苷类药联用医治敏感细菌及其余微生物而至的各类传染，如流感杆菌、梵衲菌属及其余革兰阳性杆菌所至败血症、肺部传染。
6，部分用于医治由大肠杆菌、流感杆菌、克雷伯菌、金葡菌、溶血性链球菌所至眼、耳部表浅传染。
7，对峙克次体、支原体、所至传染亦有用。
8，对绿脓杆菌和沙雷菌传染有效。
9，氯霉素滴眼液用于医治由敏感菌而至眼部传染，如沙眼、结膜炎、角膜炎、眼睑缘炎等。
10，本药部分滴耳可用于医治敏感菌传染引发的外耳炎、急慢性中耳炎，本药耳栓还可用于耳道炎和乳突根治术后流脓者。
革兰氏阳性杆菌对氯霉素的抗药性，大多是因为乙酰转移酶对药物的灭活，该酶是由R因子介导的。革兰氏阳性细菌的抗药性，能够也是出于近似机理，但还没有充实明瞭。绿脓杆菌和变形杆菌、克雷伯菌中的一些菌株，是另辟门路，发生抗药的，即促使通透性发生转变，而使氯霉素不能进入菌细胞。
细菌在体内外对氯霉素都可发生耐药性，最近几年来耐药菌株逐步增添。大肠杆菌、梵衲菌与其余革兰阳性杆菌可因耐药因子(R因子)的通报而取得耐药性，现已证实具备R因子的大肠杆菌可发生乙酰转移酶，使氯霉素发生乙酰化而生效; 耐氯霉素的金黄色葡萄球菌亦可发生某种引诱酶，在乙酰辅酶A的到场下，使氯霉素乙酰化。
氯霉素按捺肝微粒体酶对苯妥英、甲苯磺丁脲(甲糖宁)、氯磺丙脲和双香豆素(能够另有其余药物)的代谢，而使其在体内的半衰期耽误，血清浓度增高。中毒加重乃至灭亡者亦有报道。另外一方面，苯巴比妥、苯妥英和利福平(Prober，1985)则能够使血清氯霉素浓度减低，估量是因为药物对肝酶的引诱感化。故犹如时利用能够影响氯霉素药代能源学环境的药物，应注重监测血清氯霉素浓度。
氯霉素能延缓铁、叶酸和维生素B12对血虚医治的反映。还无能扰宿主对破感冒类毒素的回想反映。故氯霉素与自动免疫剂同时利用的环境，能够也是应加躲避的。
氯霉素对青霉素杀菌感化的拮抗感化，虽已在体外和动物尝试中证实，但其临床意思仍未明白。这类连系用药，只要在证实如许医治确有用益时，始可接纳。
1、按捺骨髓造血功效：为氯霉素最严峻的毒性反映，表现为红细胞、粒细胞及血小板削减。有两种范例：一是可逆性按捺，表现为白细胞和血小板削减，并伴有血虚，与剂量和疗程有关，停药后便可逐步规复; 二是不可逆的再生妨碍性血虚，与剂量和疗程无间接干系，发生率低，一旦发生常难逆转，灭亡率高，多数存活者可成长为粒细胞性白血病，妇女、儿童及肝肾功效不全者发生率偏高。这是限定临床利用的首要缘由。
2、本品在肝内代谢率很高，对肝功效有妨碍者恰当减量(成人逐日不跨越1.0 g)或尽能够不必。
3、氯霉素从肾脏排挤真相药仅5%～10%，故不适合用于医治尿路传染。
4、早产儿与重生儿尽能够不必。
5、偶见精力神经病症，应实时停药。
6、怀胎前期和哺乳期均不宜利用，此因本品在体内与葡萄糖醛酸连系而解毒，连系物由肾排挤。而本品能经胎盘进入胎儿体内，胎儿、重生儿因为肝内酶体系不健全，葡萄糖醛酸连系本品的才能较差，且肾脏分泌功效又较弱，故极易引发药物积蓄，能够使重生儿呈现灰婴综合征，表现独有的带灰色发绀、呼吸坚苦、吐逆、腹胀以致轮回衰竭，病死率很高。另外，本品能侵害造血体系，能够使妊妇发生再生妨碍性血虚，重生儿呈现血小板削减症等效果。
化学性子
红色或微黄带绿色针状结晶。熔点150.5-151.5℃(149.7-150.7℃)。在高真空下能够升华。微溶于水（2.5mg/ml，25℃），略溶于丙二醇（150.8mg/ml），易溶于甲醇、乙醇、丁醇、乙酸乙酯、丙酮，不溶于乙醚、苯、煤油醚，动物油。味极苦。
用处
属广谱抑菌抗生素，是医治伤寒，副伤寒的首选药，医治厌氧菌传染的殊效药物之一，其次用于敏感微生物而至的各类传染性疾病的医治。因为不良反映严峻现用得愈来愈少。
用处
抗菌谱、感化及用处均与氯霉素不异
用处
用于医治由伤寒杆菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、流感杆菌、布氏杆菌、肺炎球菌等引发的传染
用处
抗生素类抗传染质料药
出产方式
天下列国对氯霉素的出产方式停止过大批的研讨，归结起来有：（1）对硝基苯乙酮法；（2）苯乙烯法；（3）肉桂醇法；（4）对硝基肉桂醇法；（5）对硝基苯甲醛法。我国接纳对硝基苯乙酮法，该法由乙苯经硝化、氧化、溴化、成盐、水解、乙酰化、加成、复原、分化、分拆、二氯乙酰化而得氯霉素。
种别
农药
毒性分级
中毒
急性毒性
口服- 大鼠 LD50: 2500 毫克/ 千克; 口服- 小鼠 LD50: 1500 毫克/ 千克
可燃性风险特征
熄灭发生有毒氮氧化物和氯化物气体
储运特征
库房透风高温枯燥
灭火剂
干粉、泡沫、二氧化碳
氯霉素
高低游产物信息
下流质料
下流产物