三七粉总皂苷性子、用处与出产工艺
三七总皂苷具备活血祛瘀,通脉灵敏。具备按捺血小板堆积和增添脑血流量的感化,用于脑血管后遗症,视网膜中心静脉梗阻,面前房出血等。
三七总皂苷具备杰出的止血功效,能较着延长出血和凝血时候,增进人体红细胞割裂、成长并且具备较着补血功效,还能较着进步巨噬细胞吞噬率,进步血液中淋巴细胞比值,具备活血化瘀、祛瘀生新的疗效,首要用于心脑血管疾病的医治。三七总皂苷含有人参皂苷Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re、Rf、Rg1、Rg2、Rh1, 三七皂苷R1、R2、R3、R4、R6 等20多种皂甙成份。此中以人参皂苷Rb1,Rg1,三七皂苷R1含量最高。
图1为布局式
三七总皂苷(total saponins of panax notoginseseng,PNS),是从动物三七(Panax notoginseng (Burk)F.H.Chen)枯燥根中提取的首要成份,三七为多年生木本动物。株高30 ~60cm,主根肉质,多呈短圆锥形或圆柱形; 根茎粗短,上端有芽,呈暗绿色。茎竖立,圆柱形,绿色,滑腻无毛,单生、掌状复叶,3 ~4片轮生于茎的顶端,叶柄颀长,每片掌状叶有5~7片小叶,凡是中心的一片最大,长卵形或长圆披针形,边缘有细锯齿。伞形花序,顶生,花大都,黄绿色,雄蕊5枚,雌蕊1枚。核果浆果状,肾形或扁球形,直径约8mm,成熟时红色。种子1~3粒,近球形,黄红色。花期6~8月,果期8~12月。多种植于山地丛林下或山坡野生荫棚下。主产于云南、广西,广东、福建、江西、浙江、四川、贵州等省区亦有种植。本信息是由Chemicalbook的张秀康编辑清算。
图2为三七
1.对血液体系的感化
(1)活血感化 三七总皂苷能按捺血小板堆积的感化,其首要有用成份为三七皂苷Rg1 及原人参三醇皂苷,感化机理可以或许与进步血小板内CAMP 含量有关。三七总皂苷能增进各类血细胞割裂成长增添数量,具备较着的补血功效。
(2)增进造血细胞成长三七总皂苷对造血祖细胞有增殖感化,研讨还发明三七总皂苷中的Rg1和Rb1是增进造血的有用单体,可以或许增添造血细胞GATA1 和GATA2 的增殖,分解相干基因的抒发。
(3)对高血脂、高血压感化研讨标明三七总皂苷对高脂血症具备较着的防备和医治感化。用三七总皂苷医治高血压,医治20 d 后,能较着下降增高的血压还能较着减慢心率,成果显现三七总皂苷能较着下降高血压患者MDA,较着下降SOD,增添红细胞变形才能,下降红细胞的堆积性。三七总皂苷还能增进血清卵白质的分解和肝脏DNA 的分解。三七总皂苷和皂苷还能下降空肚血糖,也能使葡萄糖所引发约高血糖下降。对泛体糖代谢似有双向调理感化。
2.对心脑血管体系的感化
(1)对心肌的掩护感化 三七总皂苷可按捺脂质过氧化反映,可加重心肌细胞的受损环境,加强抗氧化,提出PNS具备按捺心肌肥大感化。经由历程尝试察看PNS对尝试大鼠(接纳腹自动脉缩窄法致其心肌肥厚)心肌细胞能量的影响,得出三七总皂苷可以或许有用的按捺腹自动脉缩窄大鼠心肌肥厚并改良能量代谢杂乱。
(2)抗心肌缺血感化 三七总皂苷对血汗管有杰出的医治感化,其被以为是三七医治缺血性心脏病的根本。研讨标明,三七总皂苷具备缺血心肌掩护感化,其机制可以或许是经由历程改良缺血心肌大鼠血清SOD、MDA、LDH、ET,和心肌构造中Na + - K + - ATP 酶、Ca2+ - Mg2 + - ATP 酶和总ATP 酶等相干目标,经由历程加强抗氧化功效,增进心肌细胞ATP 的能量代谢,阐扬对缺血心肌的掩护感化。
(3)抗心律变态感化 尝试显现三七总皂苷对氯仿引发小鼠心室纤颤,对氯化钡或乌头碱引发的大鼠心律变态有匹敌感化。对以氯仿麻醉家兔静脉打针肾上腺素引发的心律变态有掩护感化。必然强度的电流可引发家兔心室纤颤,引发心室纤颤的最低电流强度称为室颤阈。三七总皂苷能进步电致家兔心室纤颤的室颤阈。上述尝试成果均申明三七制剂有抗心律变态感化。感化机理阐发发明三七总皂苷能下降离体豚鼠心房肌的高兴性、自律性和延长性,并能按捺房室传导。三七抗心律变态感化可以或许与这些感化有关。同时,三七三醇皂苷能较着延长心律变态的保持时候,削减室性早搏,下降房颤的产生,在抗心律变态的剂量下,对血汗管无较着按捺感化。
(4)医治急性脑梗死、脑出血 三七总皂苷对脑梗死、脑出血具备必然的医治感化。三七总皂苷还具备促纤溶功效,抗血小板堆积,能有用的避免血栓的构成和动脉粥样软化等感化。
3.抗炎镇痛感化 三七总皂苷结合奥曲肽在医治急性胰腺炎中起到协同感化,疗效较着优于纯真利用奥曲肽。三七总皂苷打针液的止痛成果耐久且较着,还能改良体质,加强人体的免疫才能,有用改良老年人的血瘀状况。且对因化学性和热安慰性所引发的痛苦悲伤也有较着的镇痛感化,三七总皂苷仍是一种阿片肽样受体冲动剂,不具成瘾的副感化。
4.抗朽迈、抗氧化感化 机体朽迈是一个庞杂历程, 如能进步机体本身对自在基的断根才能, 就可以到达抗氧化、延缓朽迈的感化。三七总皂苷可进步血清超氧化物歧化酶(SOD), 复原型谷胱甘肽(GSH), 过氧化氢酶(CAT)程度, 具备较强的抗自在基、抗氧化感化。
5.抗肿瘤感化 三七总皂苷可经由历程间接杀伤肿瘤细胞、按捺肿瘤细胞成长或转移、引诱肿瘤细胞凋亡或引诱肿瘤细胞分解使其逆转、加强和安慰体免疫功效等多种体例起到抗肿瘤感化。
6.抗纤维化感化
(1)抗肾间质纤维化 肾间质纤维化是各类缘由构成的肾小管及间质病变的终究成果, 也是导致终末期肾衰的首要缘由之一。三七总皂在最好浓度规模和感化时候内能较着按捺KFB细胞增殖及排泄I型胶原, 同时较着下降KFB上整合素β1的抒发,其剂量依靠性地按捺尿毒血清引诱的肾小管上皮细胞增殖和总胶原的排泄, 从而延缓肾小管-间质纤维化历程, 改良肾功效。
(2)抗肺纤维化 三七总皂苷可经由历程按捺TGF-β1的分解排泄, 使成纤维细胞分解活化削减, 导致胶原堆积加重, 从而延缓肺纤维化的历程。
(3)抗肝纤维化 三七总皂苷能按捺肝脏胶原纤维分解与堆积, 具备抗肝纤维化感化, 其机理可以或许与下降血清中TNF-α和IL-6的程度有关;还可加重大鼠肝纤维化模子肝细胞内脂滴构成、内质网增生、线粒体肿胀及间质胶原增生。
今朝, 三七中三七总皂苷的提取体例有良多种。中国药典利用的体例是冷浸法, 但较为费时;另有一些比拟传统的提取体例如水煎醇沉法、渗漉法都是今朝提取三七总皂苷的首要体例。跟着古代迷信手艺的成长, 一些其余范畴的手艺也利用到三七的提取中, 如超声波/微波提取、大孔树脂吸附手艺、罐组逆流提取手艺和利用神经收集模子停止优化提取工艺。
1.三七→70%乙醇回流提取(70%乙醇4倍量,回流提取4次,每次0.5小时,归并提取液,收受接管溶剂)→提取液→浸膏→加适当水分手→水溶液→过大孔树脂,50%乙醇洗脱→50%乙醇溶液→收受接管溶剂→三七总皂苷
2.三七→生物酶历程提取→提取液→固液分手→分手液→膜分手→分手液→大孔树脂吸附,醇解吸附,收受接管乙醇→三七总皂苷
3.三七→加快溶剂提取(以甲醇为溶剂,药材粒径为0.3 ~0.45nm,提取温度150℃,提取压力6.895MPa,提取15分钟,提取1次)→提取液→收受接管溶剂至干→三七总皂苷
三七总皂苷生物分解路子约包罗了20余步持续的酶促反映, 其可以或许的关头酶有3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A 复原酶、法呢基焦磷酸分解酶、鲨烯分解酶、鲨烯环氧酶、达玛烯二醇分解酶、P450单加氧酶和糖基转移酶。别的, 催化2 , 3-环氧鲨烯改变为动物甾醇的关头酶———环阿屯醇分解酶(Cycloartenol sy nthaes,CAS)的活性也间接影响三七总皂苷的分解, 由于动物甾醇与达玛烷型三萜皂苷同享前体物资2,3-氧化鲨烯。图3中所示的生物分解路子从鲨烯起头专属于PNS 和动物甾醇的分解路子, 展开鲨烯合酶及其后续代谢路子关头酶基因克隆和调控研讨, 对三七中PNS 的含量及其相干基因功效的研讨有间接而主要的意思。
图3为三七总皂苷的生物分解路子
图中虚线表现多步酶促反映。AA TC .乙酰辅酶A 酰基转移酶;DXPS .1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸合酶;HMGS .3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A 合酶;DXR.1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸复原异构酶;HMGR.HMG-C oA 复原酶;CMS .4-二磷酸胞苷-2-C-甲基-D-赤藓醇合酶;GPPS .牻牛儿基焦磷酸分解酶;FPPS .法呢基焦磷酸分解酶;SS .鲨烯分解酶;SE .鲨烯环氧酶;DS .玛烯二醇分解酶;P450 .P450 单加氧酶;CAS .环阿屯醇分解酶。
田七总皂苷
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