帕纳替尼性子、用处与出产工艺

抗癌药

帕纳替尼（Ponatinib）是一种抗癌药物。2012年12月经美国FDA核准上市，用于医治成人慢性粒细胞白血病（CML）、“费城染色体阳性”（Ph+）急性淋巴细胞白血病（ALL）。首要用于医治对达沙替尼或尼洛替尼医治有用的患者，或不能耐受达沙替尼或尼洛替尼的患者，和不合适伊马替尼后续医治的患者。也可用于医治具备基因渐变（“T315I 渐变”）的患者，该基因渐变使患者对伊马替尼、达沙替尼或尼洛替尼发生耐药。还用于医治成人未利用过其余TKIs医治的CML和Ph+ALL。它是今朝独一对Bcr-Abl激酶T315I 渐变有用的上市药物。帕纳替尼于2013年7月在欧盟经由过程集合审批法式取得核准。
帕纳替尼是第三代多靶点酪氨酸激酶按捺剂，多靶点酪氨酸激酶按捺剂的典范代表药物有苏尼替尼、伊马替尼、索拉菲尼和伐他拉尼等。
2013年11月22日，欧洲药品办理局（EMA）宣布动静，因为帕纳替尼有引发致命性血凝块和严峻血管狭小的危险，人用药品委员会（CHMP）提出更新帕纳替尼的利用倡议，以赞助患者最小化血凝块梗阻动脉或静脉的危险。

药理感化

帕纳替尼(Ponatinib)在体外能有用按捺在FGFR1－4激酶的活性，其IC50值别离为2，2，18 和8nmol/L，在不白细胞介素－3的细胞内，帕纳替尼对按捺细胞FGFR1－4激酶抒发的IC50值别离是24、8、8和34nmol/L，同时检测了在每一个细胞中帕纳替尼对FGFR1－4磷酸化的按捺感化，其IC50值别离是39、29、32 和39 nmol /L。检测了对子宫内膜、膀胱、胃和胸腺中多个细胞系FGFR的按捺感化，绝对其余药物来讲帕纳替尼表现出了较着的药理感化，比方其在按捺子宫内膜AN3CA和MFE－296细胞增殖的GI50值为14和61nmol/L，这标明帕纳替尼是一个壮大的FGFR按捺剂。在小鼠肿瘤异种移植模子中，天天10mg/kg或30mg/kg，肿瘤按捺率别离是49%和82%。
帕纳替尼可以或许按捺检测中所有的BCR－ABL渐变株，按捺小鼠体内肿瘤细胞的BCR－ABLT315I，是一个医治慢性粒细胞白血病的普遍活性的BCR－ABL按捺剂。帕纳替尼按捺发展细胞抒发的BCR－ABL本身或是其异变体，将帕纳替尼感化于白血病患者的单核细胞后比一般细胞数目少500倍，帕纳替尼也按捺BCR－ABLT315I的激酶活性和原发性慢性粒细胞白血病细胞的集落构成，SRC，FGFR，VEGFR和PDGFR家属激酶是各类恶性肿瘤潜伏的靶点，帕纳替尼可以或许按捺这些激酶，会是一个普遍医治肿瘤的药物。
帕纳替尼不只在临床上能以有用的药物浓度按捺BCR－ABL本身和其渐变体，并且在体外能有用按捺包罗FLT3、KIT、纤维细胞发展因子受体1( FGFR1)和血小板衍生发展因子受体α(PDGFRα)的活性，用包罗这些受体活性情势的白血病细胞系停止尝试，咱们发明它能有用按捺受体的磷酸化和细胞的增殖，在急性髓细胞性白血病患者中帕纳替尼按捺FLT3 －ITD渐变体的活性到达30%，在MV4－11( FLT3－ITD+/+)急性髓细胞性白血病细胞中，帕纳替尼在小于10nmol/L的浓度下就可以按捺FLT3旌旗灯号和引诱细胞凋亡，在MV4－11小鼠异种移植模子中，帕纳替尼以剂量依靠性来按捺旌旗灯号使肿瘤减退。在第一阶段临床实验中帕纳替尼胜利地按捺了难治性慢性粒细胞白血病患者BCR－ABL渐变的功效，从病发率和FLT－ITD转变的主要性都能标明这类酶在白血病的病发机制。临床前研讨也标明FLT3按捺剂能用来杀灭FLT3－依靠的白血病细胞.

毒副感化

帕纳替尼的申明书带有加黑框的正告，警示有致血管梗阻、心脏衰竭和肝毒性的危险。帕纳替尼最罕见的非血液学不良反映（≥20％）有高血压、皮疹、腹痛、疲惫、头痛、皮肤枯燥、便秘、枢纽痛、恶心和发烧。血液学不良反映包罗血小板削减症、血虚、中性粒细胞削减、淋巴细胞削减和白细胞削减。

规范剂量

帕纳替尼的保举剂量为45mg/d，接纳口服给药。

药物彼此感化

CYP3A4 酶能增进帕纳替尼的代谢，以是在用药时代，应防止同时利用强效CYP3A4按捺剂。
有关帕纳替尼的药理感化、毒副感化、药物忌讳等是由Chemicalbook的侍艳编辑清算。（2016-10-23）

药物忌讳

无较着药物忌讳，但有肝功效妨碍、心脏功效妨碍及血栓患者应慎用该药。

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更新日期	产品编号	产品称号	CAS编号	包装	价钱
2024/04/30	HY-12047	帕纳替尼 Ponatinib	943319-70-8	10mg	810元
2024/04/30	S1490	帕纳替尼 Ponatinib (AP24534)	943319-70-8	10mM(1mL in DMSO)	819.31元

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