|
|
|
- CAS号:
- 1190307-88-0
- 英文名:
- Sofosbuvir
- 英文又名:
- Suofeibuwei;(S)-isopropyl 2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxo-3,4-dihydropyriMidin-1(2H)-yl)-4-fluoro-3-hydroxy-4-Methyltetrahydrofuran-2-yl)Methoxy)(phenoxy)phosphoryl)aMino)propanoate;Sophy Bouvet;propan-2-yl (2S)-2-[[[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-4-fluoro-3-hydroxy-4-methyloxolan-2-yl]methoxy-phenoxyphosphoryl]amino]propanoate;propan-2-yl (2S)-2-[[[(2R,3R,4R,5S)-5-(2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-4-fluoro-3-hydroxy-4-methyloxolan-2-yl]methoxy-phenoxyphosphoryl]amino]propanoate;Isopropyl (2S)-2-{[(S)-{[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxo-3,4-dihydro-1(2H)-pyrimidinyl)-4-fluoro-3-hydroxy-4-methyltetrahydro-2-furanyl]methoxy}(phenoxy)phosphoryl]amino}propanoate;GS-7977;PSI 7977;Sofosbubir;sofosbuvir
- 中文名:
- 索非布韦
- 中文又名:
- 索弗布韦;索氟布伟;索非布韦;索氟布韦;索菲布韦;索菲布伟;索磷布韦;索非不韦;索夫布韦;索罗布维
- CBNumber:
- CB02604350
- 份子式:
- C22H29FN3O9P
- 份子量:
- 529.45
- MOL File:
- 1190307-88-0.mol
|
|
|
索非布韦性子、用处与出产工艺
索非布韦也是种前药，可代谢率为活力抗虫剧毒2'-脱氧-2'-α-氟-β-C-甲基尿苷-5'-单磷酸酯，近日正趋于3期监床实验报告中，适用医好丙型肝病病症。专题讨论标上索非布韦是丙型肝病病症细菌的核苷酸按耐不住剂，对HCV NS5B整合酶配备分辨性的按耐不住影响。
索非布韦又称索菲布韦、索氟布韦，是环球首个口服医治丙肝药物，是2013在美国获批的最重要的新药之一，在用于特定基因型慢性丙型肝炎医治时，可消弭对传统打针药物搅扰素（IFN）的须要，由环球最大的抗艾滋病毒药物制作商——美国吉祥德迷信公司研发胜利，英文称号Sofosbuvir、Sovaldi，其环球发卖峰值能够或许跨越100亿美圆。
2013年12月6日，美国食物药品办理局（FDA）核准索非布韦(Sovaldi)用于医治慢性丙型肝炎病毒(HCV)传染。Sovaldi是首款用于医治某些范例HCV传染而无需同时利用搅扰素的宁静、有用药物。
丙型肝炎是一种病毒性疾病，它能够或许引发肝脏炎症，致使肝功效削弱或肝衰竭。大大都HCV传染患者直到肝毁伤变得比拟较着时才呈现病症，这一进程能够或许须要几年的时候。一些慢性HCV传染患多年今后会呈现瘢痕及肝软化，可致使出血、黄疸(眼睛或皮肤变黄)、肝腹水、传染或肝癌等并发症。据美国疾病节制与防备中心的信息，约莫有320万美国人传染有丙肝病毒。
索非布韦是一种核苷酸近似物按捺剂，它能够或许阻断丙型肝炎病毒复制所须要的一种特同性卵白质。索非布韦用作慢性HCV传染一种抗病毒结合医治计划。HCV传染有几种差别范例。根据患者HCV传染的范例，医治计划可包含索非布韦和力把韦林，或索非布韦、力把韦林和聚乙二醇搅扰素α。力把韦林和聚乙二醇搅扰素α也是用于医治HCV传染的两款药物。
索非布韦是第三个以FDA授与的冲破性医治药物资历获批的药物。若是开端的临床研讨证据证实一款药物比拟现有医治能够或许为严峻或危及性命疾病患者供给一种本色性改良，那末该药物的申办者能够或许为这款药物向FDA请求冲破性医治药物资历。
美国专利有用期：2029年3月26日(美国专利号:7964580和8334270),2025年4月3日 (美国专利号:7429572和8415322)。
以上信息由Chemicalbook的晓楠编辑清算。
Sofosbuvir (PSI-7977, GS-7977) 是一种 HCV的NS5B polymerase按捺剂，用于医治慢性丙型肝炎病毒(HCV)的传染。
| Target | Value |
|
NS5B polymerase
|
身为HCV NS5B整合酶按耐剂, PSI-7977比PSI-7976更有效按耐HCV RNA读取到到,EC50分离为92 nM 和 1.07 μM，EC90 分离为0.29 μM和 2.99 μM, 死机地，克隆A人体体组织组织细胞核与 PSI-7977 温育，比克隆A人体体组织组织细胞核与 PSI-7976温育，产生更多有机废气氧浓度PSI-7409。PSI-7977是CatA的有效底物，结构 PSI-352707，比PSI-7976报告高30多倍。 S282T NS5B 整合酶颜色渐变色型而不再是S96T 颜色渐变色型抗PSI-7977，EC90从0.42 μM 全面发展到7.8 μM。在 8天 人体体组织组织细胞核毒副作用检验中， PSI-7977影响于Huh7, HepG2, BxPC3, 和CEM人体体组织组织细胞核不毒副作用，就算是有机废气氧浓度到达100 μM。PSI-7977加工HepG2人体体组织组织细胞核15天，按耐mtDNA和rDNA, IC90分离为72.1 μM和 68.6 μM。 PSI-7977有效按耐dna型(GT) 1a, 1b, 和 2a读取到到，和含GT 2a, 2b,和3a NS5B整合酶的嵌合读取到到。 JFH-1 NS5B 区回文序列阐发声明范文 做好在 S282T产生 左右侧的仅仅核苷酸变更申请,分为T179A, M289L, I293L, M434T, 和H479P, 需要抗PSI-7977。
索非布韦
高低游产品信息
下流质料
下流产品